皮膜2

皮膜工程は錠剤表面に薄いフィルムを形成し、錠剤や有効成分を保護し、外観を良くするための工程です。2では製剤の溶解性と皮膜の関係についてまとめています。

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1. 皮膜 2 2021/4/3 Ver. 1.0
2. 即放錠のフィルムコーティング 通常水溶性の高分子を用いる • セルロース系化合物を用いることが多い • ビニルやビニルアルコールもあるが、多用されない • 防護性・苦味マスキングなど、目的により選択する • 外観、生産性、溶解性の良さなどで選択する Developing Solid Oral Dosage Formsより
3. 溶出制御用のフィルムコーティング 腸溶性・徐放性製剤などを指す • 腸溶性は胃での有効成分の分解、副作用を防ぐ目的で使用 • 徐放性は投与回数を減らし、血中濃度を安定させる • 不完全な皮膜では腸溶・徐放共に性能が低下する • 皮膜原料の選択がより重要となる
4. 腸溶性のフィルムコーティング polyacidの高分子を一般的に使用する • カルボキシル基がたくさんついているのが特徴 • pH5-6以上にならないと水溶性とならない • 通常は原料供給元が製造する腸溶性用基剤＊を用いる ＊オイドラギットなど。徐放性でも用いられる
5. 徐放性のフィルムコーティング 水に溶けないフィルム基剤を用いる • 放出速度、頑健性、調節性などの要素を考慮する • エチルセルロースなどが代表的な基剤となる • フィルムに微細な穴を開ける成分を混ぜることもある • フィルムではなく、錠剤全体で調整するタイプのものもある ＊マトリックス型徐放性製剤。膜だけでなく、錠剤からの放出全体を制御する方法
6. 皮膜工程のデザイン 通常重量比で2－4%程度が皮膜となる • 放出制御では皮膜の厚さが制御性と直結する • 腸溶性では通常30－50μmとする • 小さい錠剤では表面積比が大きく、皮膜の割合が多くなる
7. 皮膜パン・ドラム 横回転式洗濯機のように、ドラムを回転させる • ドラム中で錠剤を流動させ、層の表面にスプレーする • 錠剤の温度を送風により上げ、濡らしながら乾燥させる • 錠剤をよくかき混ぜるよう、バッフルがついている • 錠剤を濡れすぎず、乾燥させすぎないことが重要となる • スプレーは錠剤全体に均一にかかるようにする
8. 皮膜パン・ドラム 横回転式洗濯機のように、ドラムを回転させる • ドラムには通気用の穴が開いている • ドラム内に高温空気が送風され、ドラム外に排出される • 逆回転したときに排錠できるシステムが付いている • 100-1300Lぐらいの容量範囲を持つのが一般的
9. 送風システム 外気を除湿・加熱し、ドラム内に送風する • 除湿は一度低温に下げることで行う • 外気・排気の異物を取り除くフィルターを通す • ドラム内はやや陰圧になるように送風を調整する • 送風量は錠剤温度と乾燥量、スプレー量に依存し調節する